В статье приводится исследование биологической активности и физико-химических свойств макролактонных полиеновых антибиотиков (ПА) с различной структурой гидрофильного и гидрофобного участков молекул при их взаимодействии с бислойными липидными мембранами (БЛМ). На физико-химические параметры ионных каналов, формируемых ПА в клеточных мембранах,такие как избирательность и проводимость, оказывают влияние даже не очень значительные изменения в количестве двойных связей и числе гидроксильных и карбонильных групп в молекуле этих соединений. Обнаружено, что чем выше число двойных связей в молекуле ПА, тем выше биологическая активность антибиотиков. В экспериментах из ПА используются амфотерицин В, леворин А, нистатин и филипин. Приводится сравнительный анализ одиночных ионных каналов вышеуказанных ПА и гибридных ионных каналов, формируемых из ПА различной химической структуры в холестерин-содержащих фосфолипидных мембранах, что создает возможности для целенаправленного синтеза антибиотиков нового поколения.
полиеновые антибиотики (ПА), бислойные липидные мембраны (БЛМ), мембранная активность, проводимость, избирательность, ионные каналы
1. Borowski E. Novel approaches in the rational design of antifungal agents of low toxicity. Farmaco., 2000, vol. 55, pp. 206-208.
2. Mueller P., Rudin D.O., Tien H.T., Wescott W.C. Methods for formation of single bimolecular lipid membrane in aqueous solution. J. Phys. Chem., 1963, vol. 67, pp. 534-535.
3. Folch J., Leese M., Sloan-Stanley G.H. A simple method for the isolation and purification of total lipids from animal tissues. J. Bio. Chem., 1957, vol. 226, pp. 4997-509.
4. Касумов Х.М. Структура и мембранная функция полиеновых макроолидных антибиотиков. Монография. Баку-Элм, Москва: Наука, 2009, 511 с. @@[Kasumov Kh.M. Structure and membrane function of polyene macrolide antibiotics. Monograph. Baku-Elm, Moscow: Nauka, 2009, 511 р. (In Russ.)]
5. Samedova A.A., Taghi-zade T.P., Kasumov Kh.M. Dependence of ion channel properties formed by polyene antibitoics molecules on the lactone ring structure. Russian J. Of Bioorganic Chemistry, 2018, vol. 44, no. 3, pp. 337-345.
6. Ибрагимова В, Х., Алиева И.Н., Касумов Х.М. Эффект леворина А2, вводимого с одной стороны липидных мембран. Биологические мембраны, т. 23, № 6, с. 493-502. @@[Ibragimova V.Kh., Aliyeva I.N., Kasumov Kh.M. Effect of levorin A2 added by one side of lipid membranes. Biological membranes, vol. 23, no. 6, pр 493-502. (In Russ.)]
